ΘΕΡΑΠΕΙΑ

ΑΝΤΙΔΙΑΒΗΤΙΚΑ ΔΙΣΚΙΑ

Τα αντιδιαβητικά δισκία χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2, πάντοτε σε συνδυασμό με τη σωστή διατροφή και τη φυσική άσκηση. Η έναρξη θεραπείας συνιστάται όταν το σάκχαρο δε μπορεί να ρυθμιστεί με υγιεινοδιαιτητικές παρεμβάσεις, στις οποίες πρέπει να δίνεται ένα λογικό χρονικό περιθώριο 2 – 3 μηνών για να αποδώσουν.

Στις μέρες μας υπάρχουν αρκετές εναλλακτικές λύσεις στη θεραπευτική μας φαρέτρα για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2. Το φάρμακο (ή ο συνδυασμός φαρμάκων) που θα σας χορηγηθεί, βασίζεται σε μια σειρά από παράγοντες που συνεκτιμώνται. Έτσι ανάλογα με την ηλικία, το ωράριο εργασίας, τις διατροφικές συνήθειες, τη σωματική δραστηριότητα καθώς και το ψυχολογικό προφίλ του ατόμου, καθορίζεται η αντιδιαβητική θεραπεία. Επίσης άλλοι σημαντικοί παράγοντες που προσμετρούνται στον καθορισμό της θεραπείας είναι η διάρκεια του διαβήτη, το σωματικό βάρος καθώς και το ατομικό ιστορικό του ατόμου, π.χ. προβλήματα με την καρδιά, ανεπάρκεια των νεφρών κλπ. Ο γιατρός σας είναι αυτός που θα συνεκτιμήσει όλους τους παράγοντες και θα σας συνταγογραφήσει το κατάλληλο φάρμακο και τη δοσολογία του.

Πότε δεν χορηγούνται τα αντιδιαβητικά δισκία;

Πρέπει να γνωρίζετε ότι τα αντιδιαβητικά δισκία απαγορεύονται στην εγκυμοσύνη. Τα περισσότερα απαγορεύονται επίσης σε προχωρημένη ανεπάρκεια των νεφρών και του συκωτιού. Σε ότι αφορά στην ανεπάρκεια της καρδιάς θα πρέπει να επικοινωνήσετε με το γιατρό σας για να σας συμβουλέψει ανάλογα.

Ειδικότερα, οι αντενδείξεις χορήγησης τους είναι οι εξής:

1. Αλλεργία στις σουλφονυλουρίες.
2. Εγκυμοσύνη.
3. Διαβητικό κώμα ή κετοξέωση.
4. Διαβήτης τύπου 1.
5. Σημαντικού βαθμού ανεπάρκεια των νεφρών ή του συκωτιού.
6. Οξείες και επικίνδυνες καταστάσεις, όπως εγχειρήσεις, λοιμώξεις κ.α.

Πόσες κατηγορίες αντιδιαβητικών φαρμάκων υπάρχουν;

Τα αντιδιαβητικά δισκία διακρίνονται σε 7 μεγάλες κατηγορίες ανάλογα με τη χημική τους σύσταση και το μηχανισμό δράσης τους:

1. ΣΟΥΛΦΟΝΥΛΟΥΡΙΕΣ

Ο κύριος μηχανισμός δράσης των φαρμάκων αυτών είναι ο ερεθισμός του παγκρέατος για έκκριση ινσουλίνης, είναι δηλαδή ινσουλινοεκκριτικά όπως λέμε. Οι σουλφονυλουρίες μειώνουν τόσο το σάκχαρο νηστείας, όσο και το σάκχαρο μετά τα γεύματα. Πρέπει να λαμβάνονται λίγο πριν το γεύμα. Μειώνουν τη γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη κατά ένα ποσοστό της τάξης του 0.8 – 2%. Χρησιμοποιούνται κυρίως οι σουλφονυλουρίες δεύτερης και τρίτης γενιάς:

•    Γλιβενκλαμίδη (Daonil, Deroctyl, Glibesyn, Glitisol)
•    Γλικλαζίδη (Diamicron MR, Medoclazide)
•    Γλιμεπιρίδη (Amaryl, Dialosa, Glime tad, Glimepirid hexal, Fertin, Nafuril, Dia-Ban)

Στην Κύπρο κυκλοφορεί και συνδυασμός γλιβενκλαμίδης με μετφορμίνη σε ένα χάπι που ονομάζεται Glucovance.
Την πιο ισχυρή δράση παρουσιάζει η γλιβενκλαμίδη, αλλά και το μεγαλύτερο κίνδυνο για ανεπιθύμητες ενέργειες (υπογλυκαιμία). Η γλιμεπιρίδη προκαλεί ταχύτερη μείωση του σακχάρου, ενώ τα επεισόδια υπογλυκαιμίας είναι λιγότερα. Η μεγάλη δραστικότητα της οφείλεται στο ότι έχει δράσεις – εκτός του παγκρέατος – και στους μύες αλλά και στο λίπος του σώματος όπου αυξάνει την καύση του σακχάρου.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σχετικά σπάνιες και εμφανίζονται σε ποσοστό κάτω του 2%:
•    Υπογλυκαιμία.
•    Αύξηση βάρους σώματος.
•    Ζάλη.
•    Πονοκέφαλος.
•    Ίλιγγος, ναυτία.

2. ΔΙΓΟΥΑΝΙΔΙΑ

Ο μηχανισμός δράσης της κατηγορίας αυτής έγκειται στη μείωση παραγωγής σακχάρου από το συκώτι καθώς και στη μείωση της αντίστασης στην ινσουλίνη. Ο αντιπρόσωπος αυτής της τάξης φαρμάκων είναι η γνωστή σε όλους:

•    Μετφορμίνη (Glucophage, Glyformin, Metformin Hexal, Brot, Metforal, Neomid)

Η μετφορμίνη μειώνει τη γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη κατά ένα ποσοστό της τάξης του 1 – 1.5%. Στην Κύπρο κυκλοφορεί και συνδυασμός μετφορμίνης με γλιβενκλαμίδη σε ένα χάπι που λέγεται Glucovance.
Σύμφωνα με τις τελευταίες οδηγίες της Αμερικάνικης Διαβητολογικής Εταιρείας, η μετφορμίνη συστήνεται να χορηγείται αμέσως από την αρχή της διάγνωσης του διαβήτη. Ενδέχεται επίσης να αποτελέσει το φάρμακο εκλογής σε περιπτώσεις προδιαβήτη.
Η μετφορμίνη μειώνει το σάκχαρο νηστείας, βελτιώνει τις τιμές των λιπιδίων, δεν προκαλεί υπογλυκαιμία, ενώ προάγει και τη μέτρια απώλεια σωματικού βάρους. Σύντομα αναμένεται να κυκλοφορήσει μετφορμίνη σε μορφή σκόνης καθώς και μετφορμίνη παρατεταμένης αποδέσμευσης για λήψη μια φορά τη μέρα.

Η μετφορμίνη ΔΕΝ πρέπει να χορηγείται σε:
1)    Αλλεργία στη μετφορμίνη.
2)    Εγκυμοσύνη.
3)    Καρδιακή ανεπάρκεια (κάποια στάδια).
4)    Ανεπάρκεια του συκωτιού.
5)    Προχωρημένη ανεπάρκεια των νεφρών.
6)    Διαβήτη τύπου 1.
7)    Διαβητική οξέωση ή κώμα.
8)    Αλκοολισμό.
9)    Οξείες και επικίνδυνες καταστάσεις, όπως λοιμώξεις, εγχειρήσεις κ.α.

Αν πρόκειται να υποβληθείτε σε απεικονιστικές εξετάσεις στις οποίες θα σας χορηγηθούν ιωδιούχες σκιαγραφικές ουσίες, όπως πυελογραφία ή στεφανιογραφία, η μετφορμίνη θα πρέπει να διακοπεί 48 ώρες πριν από την εξέταση.
Η πιο σοβαρή και επικίνδυνη παρενέργεια της μετφορμίνης είναι η γαλακτική οξέωση, που όμως είναι σχετικά σπάνια και αφορά κυρίως άτομα με ανεπάρκεια των νεφρών και του συκωτιού ή που είναι εθισμένα στο αλκοόλ. Επίσης μπορεί να προκαλέσει γαστρεντερικές ενοχλήσεις (διάρροια, ανορεξία, ναυτία, μεταλλική γεύση στο στόμα) καθώς και αίσθημα κόπωσης που παρέρχονται όμως μετά την πάροδο λίγων ημερών.

3. ΑΝΑΣΤΟΛΕΑΣ α-ΓΛΥΚΟΣΙΔΑΣΩΝ

Ο μηχανισμός δράσης της κατηγορίας αυτής έγκειται στην καθυστέρηση της διάσπασης των υδατανθράκων της τροφής στο λεπτό έντερο προς απορροφήσιμα σάκχαρα. Αποτέλεσμα είναι η σημαντική καθυστέρηση της απορρόφησης των υδατανθράκων και η μείωση της τιμής του σακχάρου μετά τα γεύματα.
Μοναδικός εκπρόσωπος της κατηγορίας αυτής είναι η:

•    Ακαρβόζη (Glucobay)

Η ακαρβόζη μειώνει τη γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη κατά ένα ποσοστό της τάξης του 0.5 – 0.8%. Συνήθεις παρενέργειες της είναι ο τυμπανισμός (αέρια), η διάρροια και ο μετεωρισμός καθώς και η υπογλυκαιμία. Αν πάσχετε από φλεγμονώδη νόσο του εντέρου, πάρεση του στομάχου ή νεφρική ανεπάρκεια με υψηλή τιμή κρεατινίνης δεν μπορείτε να λάβετε το φάρμακο αυτό.

Είναι σημαντικό να γνωρίζετε επίσης ότι σε περίπτωση που πάθετε υπογλυκαιμία ενώ λαμβάνετε ακαρβόζη σε συνδυασμό με σουλφονυλουρία ή ινσουλίνη, θα πρέπει να λάβετε αμιγή γλυκόζη (δηλαδή δισκία γλυκόζης ή καραμέλες) για τη διόρθωση της υπογλυκαιμίας και ΟΧΙ ζάχαρη (δηλαδή μείγμα γλυκόζης – φρουκτόζης), αφού η διάσπαση και απορρόφηση της ζάχαρης καθυστερεί λόγω της ύπαρξης της ακαρβόζης στο έντερο.

4. ΜΕΓΛΙΤΙΝΙΔΕΣ

Ο κύριος μηχανισμός δράσης των φαρμάκων αυτών είναι παρόμοιος με τις σουλφονυλουρίες, δηλ. ο ερεθισμός του παγκρέατος με αποτέλεσμα την έκκριση ινσουλίνης. Είναι δηλαδή και τα φάρμακα αυτά ινσουλινοεκκριτικά. Δρουν ταχύτερα και για μικρότερο διάστημα από τις σουλφονυλουρίες. Μειώνουν τη γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη κατά ένα ποσοστό της τάξης του 0.8 – 1.5%. Πρόκειται για τις:

•    Ρεπαγλινίδη (Novonorm) και
•    Νατεγλινίδη (Starlix)

Η ρεπαγλινίδη ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα δισκία, είναι πιο αποτελεσματική από τη νατεγλινίδη ως προς τη μείωση της γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης. Πρέπει να χορηγούνται τρεις φορές τη μέρα, με τα γεύματα. Η λήψη τους, όπως γίνεται αντιληπτό, αναβάλλεται όταν παραλείπεται ένα γεύμα. Ο κίνδυνος υπογλυκαιμιών θεωρείται πολύ μικρότερος από αυτόν των σουλφονυλουριών, λόγω της βραχείας δράσης τους.

5. ΘΕΙΑΖΟΛΙΔΙΝΕΔΙΟΝΕΣ

Η κατηγορία αυτή, μετά την απόσυρση από την αγορά της ροσιγλιταζόνης (Avandia), δεν εκπροσωπείται πλέον στην Κύπρο. Μοναδικός εκπρόσωπος της κατηγορίας αυτής σε άλλες Ευρωπαϊκές χώρες είναι η πιογλιταζόνη (Actos), η οποία μειώνει την αντίσταση στην ινσουλίνη με τη δράση της στο συκώτι, τους μύες και το λίπος του σώματος.

6. ΑΝΑΛΟΓΑ ΤΟΥ GLP-1

Εκπρόσωποι της κατηγορίας αυτής είναι η εξενατίδη (Byetta) που χορηγείται σε ενέσιμη μορφή (υποδορίως, όπως την ινσουλίνη) δύο φορές τη μέρα και η λιραγλουτίδη (Victoza) που χορηγείται επίσης υποδορίως αλλά μια φορά την ημέρα, σε συνδυασμό με αντιδιαβητικά δισκία.
Η ουσία GLP-1 (glucagon like peptide-1) ανήκει στις ινκρετίνες και εκκρίνεται φυσιολογικά από τα L-κύτταρα του λεπτού εντέρου όταν εισέλθει τροφή σε αυτό και έχει σκοπό να ειδοποιήσει το πάγκρεας για την είσοδο γλυκόζης στον οργανισμό και να προετοιμάσει την παραγωγή και έκκριση ινσουλίνης. Σε άτομα που πάσχουν από διαβήτη, η έκκριση της είναι μειωμένη. Ως εκ τούτου χρησιμοποιούνται ανάλογα της ουσίας αυτής.

Σημαντικό πλεονέκτημα των φαρμάκων αυτών είναι η συμβολή των στην απώλεια σωματικού βάρους, πράγμα ευεργετικό για τους συνήθως υπέρβαρους ή παχύσαρκους διαβητικούς τύπου 2, ενώ μειώνει και τα μεταγευματικά σάκχαρα. Τα ανάλογα του GLP-1 μειώνουν τη γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη κατά ένα ποσοστό της τάξης του 0.5 – 1%.
Κύρια παρενέργεια των φαρμάκων αυτών είναι οι γαστρεντερικές ενοχλήσεις (ναυτία, έμετοι, διάρροιες). Δεν προκαλούν υπογλυκαιμία.
Σύντομα αναμένεται και η κυκλοφορία της εξενατίδης που θα χορηγείται μια φορά την εβδομάδα.

7. DPP-IV ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ

Η κατηγορία αυτή περιέχει φάρμακα που αναστέλλουν το ένζυμο DPP-IV που αποσυνθέτει το φυσικό GLP-1, ώστε να παραταθεί η δράση του. Πρόκειται για τα φάρμακα:

•    Σιταγλιπτίνη (Januvia, Xelevia)
•    Βιλνταγλιπτίνη (Galvus)
•    Σαξαγλιπτίνη (Onglyza)

Τα φάρμακα αυτά είναι γενικά καλά ανεκτά και δεν επηρεάζουν το σωματικό βάρος ενώ δεν προκαλούν υπογλυκαιμία. Μειώνουν τη γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη κατά ένα ποσοστό της τάξης του 0.5 – 0.9%. Ενδέχεται να αυξήσουν τα επεισόδια λοιμώξεων του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος. Η σαξαγλιπτίνη επίσης συσχετίστηκε με αντιδράσεις υπερευαισθησίας (δηλ. αλλεργικές αντιδράσεις) και οξείας παγκρεατίτιδας (δηλ. φλεγμονή του παγκρέατος που εκδηλώνεται με επίμονο και έντονο πόνο στην κοιλιά). Στη χώρα μας κυκλοφορούν και συνδυασμοί σε ένα χάπι μετφορμίνης με σιταγλιπτίνη (Janumet) καθώς και μετφορμίνης με βιλνταγλιπτίνη (Eucreas). Η σιταγλιπτίνη μπορεί να δοθεί και σε συνδυασμό με ινσουλίνη ή ως μονοθεραπεία. Σύντομα αναμένεται η κυκλοφορία και άλλων φαρμάκων της κατηγορίας αυτής.